Препаратите на хормони се използват за лечение на заболявания на жлезите с вътрешна секреция и други органи. Едно от най-популярните лекарства от тази група е натриев левотироксин. Този хормон на щитовидната жлеза съдържа 4 йодни атома. Той има стабилен профил на действие и висока безопасност.

Активно вещество

Натриев левотироксин се отнася до фармакологичната група на хормоните и техните антагонисти. Лекарството компенсира липсата на хормони на щитовидната жлеза.

Свойства на L-тироксин

Лекарството се абсорбира добре, когато се приема перорално. От храносмилателния тракт, 50-80% от хормона влиза в кръвния поток. Почти цялото количество лекарство се абсорбира в горната част на тънките черва.

Абсорбцията зависи от индивидуалните характеристики на организма и храната. Ако таблетките се приемат строго на празен стомах (както се препоръчва в инструкциите), тогава се абсорбира максималното количество активно вещество.

Ограничената концентрация на натриев левотироксин в кръвта се наблюдава след около 5-7 часа. Полуживотът е достатъчно дълъг. Обикновено тази цифра е 6-7 дни. При хипотиреоидизъм, полуживотът се увеличава до 10 дни, като тиреотоксикозата се скъсява до 3-4 дни.

L-тироксиновият натрий се свързва добре с кръвните плазмени протеини. Почти 100% от хормона се транспортира чрез транспортни протеини.

L-тироксинът се свързва с:

  • L-тироксин-свързващ глобулин;
  • албумин;
  • тироксин-свързващ преалбумин.

В транспортна форма хормонът не е бионаличен.

Лекарството се разпределя върху течната среда на тялото, черния дроб, мускулната тъкан, мозъка.

  • monodeyodirovaniyu;
  • дезаминиране;
  • декарбоксилиране;
  • спрежение.

Основният път на метаболизма е монодеодирането, т.е. разцепването на един от четирите йодни атома. В резултат на това в тъканите се образува активен тироиден хормон, трийодотиронин. До 80% от общия L-тироксин претърпява тази трансформация. Около 15% от лекарството се екскретира непроменено или под формата на конюгат (с жлъчка и урина). По-малко от 5% от хормона се демигрира и декарбоксилира.

Механизмът на действие на хормона

Натриев левотироксин се свързва с рецепторите на клетъчните мембрани. Метаболитният ефект се осъществява чрез генома.

  • променя окислителния метаболизъм в митохондриите;
  • регулира потока от йони;
  • увеличава и намалява концентрацията на субстратите.

Малките дози на лекарството дават анаболен ефект. В умерени количества натриев левотироксин има подчертан ефект върху метаболизма (липиди, въглехидрати, протеини). Хормонът стимулира растежа и развитието на организма. В допълнение, основното вещество на лекарството повишава функционалната активност на сърцето и централната нервна система. Ако левотироксинът получи прекомерно количество, тогава някои клетки от хипоталамо-хипофизната област стават потиснати. Чрез принципа на обратната връзка, синтезата на тиротропина и тиротропин-освобождаващия фактор се потиска.

Клиничните ефекти след започване на лечението се появяват за 3-5 дни (с хипотиреоидизъм). Пациентът изчезва от слабост и умора, намалява нуждата от време на сън, увеличава термогенезата, увеличава пулса.

При предозиране на лекарството от 3-7 дни може да се наблюдава тахикардия, нервност, сълзи, треперене на пръстите, безсъние.

Ако L-тироксин е предписан за лечение на гърло, клиничният ефект се наблюдава само след няколко месеца. Дифузната гуша претърпява обратно развитие за 4-6 месеца. Лекарството има подчертан ефект при повечето пациенти в ранна възраст.

Смесеният и нодуларен гърч може да се лекува само в 30-40% от случаите. Показаното намаляване на размера на жлезата се наблюдава при пациенти на възраст 35-40 години.

Индикация за назначаване

L-thyroxine sodium се използва за диагностициране и лечение на заболявания на щитовидната жлеза.

Индикации за хормонална терапия:

  • хипотиреоидизъм (първичен или вторичен);
  • дифузен нетоксичен гръклян;
  • автоимунен тиреоидит и болест на Грейвс (при комплексно лечение);
  • състояние след резекция на щитовидната жлеза при поява на нодуларна гуша (предотвратяване на рецидив);
  • състояние след радикално лечение на рак на щитовидната жлеза (превантивно поддържане на рецидив на онкологичен тумор);
  • тест за подтискане на тироидната жлеза (като диагностичен инструмент).

Абсолютни противопоказания

В някои състояния на организма левотироксин натрий е категорично противопоказан.

Така че, не можете да използвате лекарството, когато:

  • недостатъчност на надбъбречната кора (без лечение);
  • тиреотоксикоза (без лечение);
  • остър миокарден инфаркт;
  • остър миокардит;
  • свръхчувствителност (индивидуална непоносимост).

Относителни противопоказания

С грижа, хормонът се предписва на пациенти със сърдечно-съдови заболявания. Особено внимателни за наличието на коронарна болест на сърцето, аритмия, хипертония.

Левотироксин натрий може да увеличи необходимостта от сърдечен мускул в кислорода, да ускори пулса, да увеличи кръвното налягане. Следователно, лечението с миокардна исхемия и други патологии започва с минимални дози от лекарството, корекцията се извършва редовно и нивото на тиротропина се контролира. Целевата стойност на TSH за пациенти с коронарна болест на сърцето може да бъде по-висока от стандартната (обикновено до 10 mIU / mL).

Освен това, с внимание, хормонът се дозира при:

  • захарен диабет;
  • остеопороза;
  • тежък дългосрочен хипотиреоидизъм.

Когато процесите на разграждане са нарушени (например, с малабсорбция), понякога се изисква по-задълбочена и честа корекция на дозите на лекарството.

При пациенти в напреднала възраст големи дози левотироксин могат да допринесат за развитието на сърдечна недостатъчност. Следователно, на възраст над 65 години, хипотиреоидизмът се коригира до субклинични (целта за TSH обикновено е до 10 mIU / ml).

Лечение по време на концепция, бременност и лактация планиране

Корекцията на хипотиреоидизма в периода на планиране на бременността е особено важна. Целта на лечението на TSH в тази точка: от 1 до 2,5 mIU / ml.

След концепцията и преди раждането лечението с натриев левотироксин трябва да продължи. Почти всички бременни пациенти се нуждаят от увеличаване на дозата на лекарството с 30-50% поради повишаване на концентрацията на тироксин-свързващия глобулин в кръвта.

Целта на TSH за 1-во и 2-ри триместър е от 0.1 до 2.5 mIU / ml, през третото тримесечие до 3 mIU / ml.

Ако пациентът е предписан с тиреостатици, лечението с L-тироксин при комплексна терапия според "блок-заместител" е противопоказано.

По време на кърменето, хормоналното лечение може да продължи (според инструкциите). Дозата се избира под контрола на лекар и под контрола на TTG. Обикновено веднага след раждането пациентът се намалява с 30-50%.

Странични ефекти

L-тироксин може да причини алергични реакции (сърбеж, обрив, оток) с индивидуална непоносимост.

При свръхдоза при пациенти:

  • бърз импулс (над 90 удара в минута);
  • болка и тежест зад гръдната кост;
  • задух;
  • аритмия;
  • тремор на пръстите;
  • треперене в тялото;
  • безсъние;
  • тревожност;
  • изпотяване;
  • диария;
  • намаляване на телесното тегло.

За да се избегне предозиране, е необходимо стриктно да се спазват инструкциите за употреба на таблетки.

В допълнение, при някои пациенти, при лечение с лекарства, може да се развие хипокритика, алопеция и нарушена бъбречна функция.

Дозиране и администриране

L-тироксин назначава или номинира вътре, сутринта, на празен стомах. Препоръчително е да вземете лекарството за 20-30 минути преди закуска. Таблетката трябва да се измие с малко количество вода (няколко глътки).

Дневната доза се избира индивидуално. Тя зависи от възрастта и пола на пациента, телесното му тегло, основното заболяване, съпътстващите патологии, нивото на TSH.

При хипотиреоидизъм началната доза при деца е 12,5-50 μg, при възрастни е 25-100 μg. В бъдеще нивото на TSH се проверява и коригира. Ако не се достигне целевото ниво на тиротропина, дозата на L-тироксин се повишава с 25-50 μg. Средно възрастните имат нужда от около 1,75 μg левотироксин за всеки килограм телесно тегло. Пациентите в старческа възраст се нуждаят от 1,5-2 пъти по-малко (около 0,9 μg на килограм телесно тегло).

При бременни жени с ново диагностициран хипотиреоидизъм незабавно се дава пълна доза хормон (2,25 μg на килограм телесно тегло). Лечението се контролира и от нивото на TSH.

За да се извърши тестът за потискане, L-тироксин се предписва за 14 дни при 200 микрограма.

Предозиране: признаци и лечение

Излишният прием на синтетичен хормон води до развитие на тиреотоксична криза.

Пациентите развиват симптоми на надбъбречна недостатъчност и тиреотоксикоза.

  • тахикардия;
  • аритмия;
  • сърдечна недостатъчност;
  • спадане на кръвното налягане;
  • хипертермия;
  • мускулна слабост;
  • диария и гадене;
  • неадекватно поведение;
  • загуба на съзнание.

Пациентите се нуждаят от лечение с бета-блокери, кортикостероиди. Освен това може да се изисква плазмафереза.

Взаимодействие с други лекарства

L-тироксин подобрява ефекта:

  • индиректни антикоагуланти;
  • трициклични антидепресанти.

L-тироксинът отслабва ефекта:

  • инсулин и други хипогликемични средства;
  • сърдечни гликозиди.

Действието на хормона се подобрява:

Ефектът на левотироксин е отслабен:

  • естрогени;
  • холестирамин;
  • колестипол;
  • алуминиев хидроксид;
  • фенобарбитал;
  • карбамазепин;
  • рифампицин.

Форми на освобождаване

Левотироксин се освобождава под формата на таблетки (бяла, сметана, овална форма).

Дозировка при повечето производители - от 25 mcg до 175 mcg. Във всяка опаковка блистерите са 10 или 25 таблетки (1.2 или 5) и инструкции за употребата на лекарството.

Съхранение и условия на продажба в аптеките

Срокът на годност на таблетките е 24 месеца.

Лекарството трябва да се съхранява на място, защитено от слънчева светлина, при умерена влажност и при температура до 25 градуса.

От аптеките левотироксинът се дава по лекарско предписание.

2. Тироксин, неговият синтез, влияние върху метаболизма. Хипотиреоидизъм и хипертиреоидизъм.

- хормон на щитовидната жлеза,

Етапи на синтеза на тирозин

Окисляването на йода катализира ензима - тирепероксидазата. Тироидната жлеза е единствената тъкан, способна да окислява йод до състояние с по-висока валентност, което е необходимо за синтеза на тиреоидни хормони.

Окисленият йод се имплантира в тиреоглобулин. Има йодиране на тирозин в състава на тиреоглобулина. MIT и DIT се формират.

Тироглобулинът е голям йодиран протеин.

70% от йодида в този протеин е в състава

неактивни предшественици на MIT и DIT.

30% - под формата на Т3 и Т4.

Тироглобулинът е форма на съхранение на ТЗ и Т4 в колоид,

гарантира, че тези хормони влизат в кръвния поток.

Синтезът на тиреоглобулина се контролира от веригата:

тиролиберинов TTG синтез на тиреоглобулин.

Ограничен синтез на тиреоглобулинова щитовидна жлеза

хормони, които инхибират секрецията на тиролиберин,

плазмени протеази, които разцепват тиролиберин

по време на транспортирането му с кръв.

Тироксин се секретира в кръвта след хидролиза на тиреоглобулин с протеази от лизозоми на фоликуларни клетки на щитовидната жлеза.

Тироксин-свързващият протеин преалбумин и албуминът транспортират Т4.

Концентрацията на тироксин се контролира от TSH.

При недостиг на йод могат да се образуват моно- и дийодотиронини.

Разпадането на ТЗ и Т4 се случва в чернодробните клетки.

Механизмът на действие на тироксина

Тироксин лесно преминава през клетъчната мембрана.

Вътре в клетката има рецептори в:

Тироксин активира аденилат циклазата в чувствителни тъкани:

Тироксин действа върху всички тъкани и обмен.

Необходимо е за нормален растеж, развитие, диференциация на тъканите.

Тироксинът е анаболен в малки дози в детска възраст.

В големи дози в тялото за възрастни, тироксин - катаболитен: стимулира разграждането на протеини, липиди, активира глюконеогенезата.

тироксин

тироксин <2-амино-3-[4-(4-гидрокси-3,5-дииодфенокси)-3,5-дииодфенил]пропионовая к-та, 3,3',5,5'-тетраиодтиро-нин>, те казват. 776.88; за L-тироксин т. п. 235-236 ° С (т.т. 233-233 ° С на рацемата); -38 °; не разтворимост. в студена вода, сол. в бутанол. Тироксинът е тиреоиден хормон. Естествен тироксин-L-изомер, физиол. чиято активност е 3 пъти по-висока от активността на D-изомера.

Fiziol. действието на тироксина е разнообразно. При хората и по-високите животни тя подобрява енергията. обмен (включително абсорбцията на О2 увеличаване на производството на топлина), засяга растежа и диференциацията на тъканите, стимулира сърдечната активност, повишава възбудимостта на нервната система. В земноводните и някои телестати риби стимулира метаморфозата. Механизмът на физиологията. действие на тироксина се крие в неговата взаимност. със специфични. рецепторите на клетъчните ядра и регулаторния ефект върху синтезата на РНК и протеина.

Тироксин биосинтеза среща в фоликулите на щитовидната жлеза чрез кондензация на две молекули diiodtirozi остатъци в членове на тироглобулин - гликопротеин, съдържащ прибл. 5 хиляди аминокиселинни остатъка (от които 120 са тирозинови остатъци). Йодирането на тирозиновите остатъци се осъществява от йод, който се образува чрез ензимно окисление на йодиди, влизащи в щитовидната жлеза заедно с кръвта. Механизмът на биосинтезата на тироксина очевидно включва окисляването на дийодотирозиновия остатък в тиреоглобулина до свободния. радикален. Остатъците от пирувинова киселина или серин, образувани в резултат на синтеза на тироксин, остават в състава на молекулата на тиреоглобулина.

Т iroksin освобождава в кръвта в ензимната хидролиза на тиреоглобулин молекули в лизозоми фоликуларни клетки. В щитовидната жлеза тироксин се подлага на частична deiodirovaniyu deiodazy под действието на ензима, за да се образува 3,3 ', 5-трийодотиронин (5 пъти по-мощни от тироксин) и 3,3', 5-трийодотиронин (Т наречения обратен triiodtiro-Ning..; хормонално неактивни), които също се секретират в кръвта. В кръвта тироксинът циркулира в изходната линия. като комплекс със серумни протеини (тироксин-свързващ глобулин и преалбумин); Свободният тироксин се съдържа в малък брой. И сътр. път и инактивиране на катаболизма на тироксин-конюгиране с глюкуронова и сярна до трето, както и, наличие на деаминиран. Metabolich. преобразуванията на тироксин се извършват. Пр. в черния дроб и бъбреците.

Биосинтеза и секреция на тироксин са под контрола на хипофизата (вж. Тироид-стимулиращ хормон) и хипоталамуса (вж. Тирон-liberin). Нарушаването на тироксин секреция води до тежка ендокринни заболявания: липса на тироксин до кретенизъм, микседем, тиреотоксикоза до излишък или Грейвс заболяване.

L-тироксин (Na-сол), получен чрез химични средства. синтеза, както и подготовката от сухи щитовидни жлези на животни, съдържащи тироксин под името. тироидин, се използва в медицината.

Връзки Хормони на щитовидната жлеза, изд. Я. Х. Туракулова, Таш., 1972; Ендокринология и метаболизъм, Per. с английски, т. 1-2, М., 1985. А. Булатов.

Механизмът на действие на стероидни хормони и тироксин

Рецепторите на тези хормони са в клетката, в цитоплазмата. Хормонът лесно и бързо прониква през мембраната в клетката, взаимодейства с рецептора, за да образува комплекс хормон-рецептор. Този комплекс се прехвърля в ядрото, където се свързва с ядрения хроматин в определена област на ДНК.

От тази ДНК област започва синтеза на специфични мРНК, която след това се намира в цитоплазмата и са матрица за синтеза на ензими или други протеини, необходими клетъчни и осигуряване на клетъчен отговор към хормон (фиг. 6.

По този начин, под действието на пептидните хормони и адреналина, активността на ензимите в клетките се променя; Стероидните хормони и тироксин водят до промяна в броя на ензимите.

Тироидни хормони

В щитовидната жлеза синтезира тироиден хормон -.... тироксин (Т4 и трийодотиронин (Т3 За синтеза на тези хормони са необходими йодо, които активно заснето от кръв фоликуларен тироидни клетки тироксин и трийодтиронин са получени от аминокиселината тирозин Тироксин съдържа в молекулата си 4 йоден атом., трийодотиронинът съдържа 3 йодни атома.

В клетките на епитела на фоликулите на щитовидната жлеза е протеин, наречен тиреоглобулин. Той е гликопротеин, съдържащ много аминокиселинни остатъци от тирозин (около 3% от теглото на протеина).

Синтезът на тиреоидни хормони идва от тирозин и йодни атоми точно в състава на молекулата на тиреоглобулина и включва 2 етапа.

На апикални мембрани на клетки на фоликулите се случи първо йодиране на тирозин да образуват monoiodtirozina (MIT) и diiodtirozina (ДИ). Следващата стъпка е кондензацията на MIT и ДИ да образуват Т3 и Т4 (фиг. 7).

Тази йодирана тиреоглобулинова молекула се секретира в лумена на фоликула в колоида.

Когато сигналът щитовидната идва под формата на TSH (тироид-стимулиращ хормон), фоликул клетки да колоидни капчици с тиреоглобулин, лизозомна протеазни ензими за хидролизиране на протеин аминокиселини и са Т3 и Т4 влезе в кръвния поток.

В кръвта, хормоните на щитовидната жлеза се свързват с протеиновия носител и в тази форма се транспортират до целевите тъкани. Концентрацията на Т4 в кръвта е 10 пъти по-висока от тази на Т3, така че Т4 се нарича основната форма на хормоните на щитовидната жлеза в кръвта. Но T3 е 10 пъти по-активен от T4.

Целевите тъкани за хормоните на щитовидната жлеза са всички тъкани, с изключение на далака и тестисите.

В целевите тъкани тиреоидните хормони се освобождават от протеина и влизат в клетката. В клетките 90% от Т4 губи 1 йод и се превръща в Т3. Така, основната вътреклетъчна форма на хормона е ТЗ.

Действието на тиреоидните хормони върху организма зависи от концентрацията на тези хормони в кръвта: във физиологични дози те имат анаболен ефект, в големи дози - катаболитни.

Инструкции за употреба и противопоказания L тироксин

Основният хормон на щитовидната жлеза, който пряко засяга всички метаболитни процеси в организма, както и функционалността и функционирането на повечето органи, е тироксинът. Но ако има недостиг на хормона, тогава лекарите - ендокринолозите предписват лекарство L тироксин.

Левотироксинът е синтетичен аналог на хормона на тироксина, синтезиран от предната част на мозъка - хипофизната жлеза. Йодсъдържащият хормон Т4 или ен тироксин се превръща в трийодотиронин в организма. В тази молекулярна форма този хормон засяга възстановяването и развитието на всички тъкани в тялото. Не казвайте дори, че хората с нарушен метаболизъм, диагностицирани с дефицит на тироксин в тялото.

Ако вземете лекарството L тироксин в малки количества, то е в състояние да нормализира синтеза на протеини в тялото, както и да регенерира структурната мускулна тъкан. Увеличената доза на лекарството започва да подпомага растежа на нови тъкани и стимулира ускорения метаболизъм. Благодарение на нормата на тироксин в тялото, функционалността на сърдечно-съдовата система се увеличава. При недостиг развитието на тиротропина се нарушава в кръвта.

Основните указания за употреба

Лекарството L тироксин е показано предимно за тези, които имат аномалии в ендокринната система. Ако пациентът е диагностициран с "хипотиреоидизъм", лекарството ще трябва да се приема през целия живот.

Втората болест, при която най-често се предписва тироксин - е гърч (възел) на щитовидната жлеза. Клиничната картина на заболяването се проявява в увеличаване на диаметъра и обема на щитовидната жлеза, хормоналното разстройство и придружаващите възпалителни процеси в тялото.

Приемането на тироксин е показано при пациенти, които напълно или частично са отстранили щитовидната жлеза. Тази хирургическа интервенция се извършва предимно с рак. L тироксин е необходим и като рехабилитационна терапия след операция на щитовидната жлеза.

Необходимо е да се внимава да приемате лекарството с тиреотоксикоза, както и остър миокард и бъбречна недостатъчност. Не приемайте лекарство за тези с алергична реакция към галактоза. Този списък включва също и пациенти, при които има диагноза нарушена абсорбция на вещества като глюкоза или лактоза. Не се препоръчва употребата на лекарството за сърдечно-съдови заболявания и диабет.

Както бе споменато по-горе, лекарството L тироксин за хроничен хипотиреоидизъм се предписва за цял живот. Но преди този пациент е необходимо да се направи проучване за функционалността на надбъбречната кора. В случай на откриване на недостатъчност на надбъбречната кора, на пациента е показана предварителна терапия с глюкокортикостероиди. Това е необходимо, за да се предотврати появата на бъбречна недостатъчност.

Фармакокинетиката на хормона

Механизмът на действие на тироксина се състои в превръщането на хормона в трийодотиронин. Синтезът на тези хормони се случва в черния дроб и бъбреците. След това трийотиронин ТЗ навлиза в клетките на тялото, повлиявайки метаболизма и регенерирането на тъканите. Ако вземете малка доза хормон, тогава ще се прояви стимулирането на мастния и метаболитния процес в човешкото тяло.

Клиничният ефект на хипотиреоидизма вече е на третия ден. Пълно елиминиране или значително намаляване на гърлото на щитовидната жлеза може да бъде в рамките на 3 до 6 месеца на постоянен прием на лекарството. Дозата на лекарството варира в зависимост от нивото на хормона, регистрирано в началото на лечението. Лекарството се абсорбира напълно от организма след 6 часа. Периодът на отказ от тироксин е 7 дни.

Как да вземем

Дозата на лекарството на ден е приблизително 1.6-1.8 μg / mg, в зависимост от телесното тегло. Ако пациентът е със затлъстяване, тогава дозата може да се изчисли въз основа на идеалното телесно тегло за конкретен случай.

Приемането се извършва сутрин на празен стомах. За да се гарантира, че механизмът на действие на лекарството е бил наблюдаван, трябва да се придържате към интервала от време между яденето и приемането на медикаменти. Пийте хапче е малко количество обикновена вода. Според инструкциите за употреба таблетките не се препоръчват да дъвчат.

Инструкцията за тироксин L показва, че:

  • Деца на възраст от 1 до 6 месеца - 10 - 15 мкг / ден на килограм;
  • Приемането на тироксин при заболяване на щитовидната жлеза започва с доза при 75 мкг / ден, след което трябва да се увеличи дозата;
  • Приемът на тироксин при рак на щитовидната жлеза се препоръчва в количество от 150-300 μg / ден.

Взаимодействие с други лекарства

Не се препоръчва да се приема синтетично лекарство 1-тироксин с антидепресанти. Чрез увеличаване на хормоналния фон в организма механизмът на действие на последното се увеличава няколко пъти, което може да изостри клиничната картина на заболяването.

Допускането за диабет изисква увеличаване на дневната доза инсулин и гликомични лекарства. По време на комбинирания прием на инсулин и тироксин трябва да се направи контрол на кръвната захар веднъж седмично.

Поради инхибиране на абсорбцията на синтетичния хормон в червата, не се препоръчва да се вземат заедно левотироксин, холестирамин и алуминиев хидроксид. Механизмът на действие на L тироксин е насочен към намаляване на действието на сърдечните гликозиди. В резултат на това е показано, че се увеличава дозата на лекарства, насочени към лечение на сърдечно-съдови заболявания.

Когато се използва едновременно със стероиди, както и тамоксифен, лекарството стимулира повишаване на тироидния хормон Т4 свободен.

Допълнителната хормонална терапия с естрогени е насочена към увеличаване на тироксина в организма. Растежният хормон - соматотропин в синтез с левотироксин е насочен към ускоряване на затварянето на зоните на растеж в хипофизата. Прилагайте фенорбабитал и левотироксин при повишена доза.

Механизмът на действие на лекарството може да бъде повлиян от такива лекарства като етионамид, допамин, соматостатин, карбамапезин, диазепам и леводопа.

Приемането в комбинация с фуроземид води до повишаване на концентрацията на синтетичен хормон в кръвта. Съгласно инструкциите за употреба не се препоръчва едновременното прилагане на L-тироксин и лекарствена терапия с фенитоин, тъй като последната понижава концентрацията на хормона в кръвта.

Допускане на тироксин по време на бременност и лактация

Приемането на лекарството l тироксин по време на бременност и лактация е разрешено, особено ако има диагноза като хипотиреоидизъм. В някои случаи дори трябва да увеличите количеството хормон. Това се дължи на факта, че в първия триместър на бременността жена значително увеличава глобулина, който свързва тироксина в кръвта.

Съгласно инструкциите за употреба повишеното количество тироксин в кръвта не повлиява кърменето. Вредните ефекти върху хормона на детето също не го правят.

По време на бременност, лекарството l тироксин не се препоръчва в комбинация с антитироидни лекарства, тъй като това води до хормонален дефицит на плода.

Ако приемате тироксин според назначаването на ендокринолог, тогава няма странични ефекти. Превишаването на дозата на лекарството води до диария, гадене, силно главоболие, стенокардия, треска. В някои случаи се наблюдава намаляване на телесното тегло.

L-Тироксин

Описанието е актуално 12.03.2015

  • Латино име: L-Тироксин
  • ATX код: H03AA01
  • Активна съставка: Натриев левотироксин (натриев левотироксин)
  • производител: Берлин-Chemie AG / Menarini (Германия), OOO "Озон" (Русия), OJSC "Farmak" (Украйна)

структура

В състава на една таблетка L-тироксин може да влезе от 25 до 200 mcg натриев левотироксин.

Съставът на ексципиентите може да варира леко в зависимост от това коя фармацевтична компания произвежда продукта.

Форма на издаване

Продуктът се предлага под формата на таблетки и се доставя до аптеките в опаковки № 25, № 50 или № 100.

Фармакологично действие

L-тироксин е Тироид-стимулиращ агент, за който се използва хипотиреоидизъм (щитовидна жлеза).

Фармакодинамика и фармакокинетика

Натриев левотироксин, който е част от таблетките, изпълнява същите функции като ендогенни (произведени от човешка щитовидна жлеза) тироксин и трийодтиронин. В тялото веществото бива преобразувано до лиотиронин, който от своя страна прониква в клетките и тъканите, засяга механизмите на развитие и растеж, както и потока обменни процеси.

По-специално, L-тироксин се характеризира със способността да въздейства на окислителния метаболизъм в митохондриите и селективно да регулира потока на катина както в вътреклетъчното пространство, така и извън клетката.

Действието на вещество зависи от неговата доза: употреба на лекарството в малки дози предизвиква анаболен ефект, по-висока - влияния главно на клетки и тъкани, нарастваща нужда последна кислород стимулиране оксидативен реакцията на ускоряване на разцепване и метаболизма на мазнини, протеини и въглехидрати, активиращи функции сърца, сърдечно-съдовата система и CNS.

Клинична проява на действието левотироксин при хипотиреоидизъм се отбелязва вече през първите 5 дни след началото на лечението. През следващите 3-6 месеца, подлежащи на продължителна употреба на лекарството, намалява или напълно изчезва дифузен гърч.

Орално взетият левотироксин се абсорбира главно в тънките черва. Абсорбцията до голяма степен се дължи на галеновата форма на лекарството - максимум до 80%, когато се приема на празен стомах.

Веществото се свързва с плазмените протеини с почти 100%. Това се дължи на факта, че левотироксинът не се поддава на нито един от тях хемоперфузията, или хемодиализа. Периодът на полуживот се определя от концентрацията на тиреоидни хормони в кръвта на пациента: еутироидни състояния продължителността му е 6-7 дни, с тиреотоксикоза - 3-4 дни, с хипотиреоидизъм - 9-10 дни).

Около една трета от въведеното вещество се натрупва черен дроб. В този случай тя бързо започва да взаимодейства с левотироксин, който се намира в кръвна плазма.

Разделянето на левотироксин се извършва главно в мускулна тъкан, черен дроб и мозъчна тъкан. Активен лиотиронин, който е продукт на метаболизма на материята, се екскретира в съдържанието на урината и червата.

Индикации за употреба

L-тироксин се използва за поддържане на ХЗТ с хипотиреоидни състояния с различен произход, включително, между другото първичен и вторичен хипотиреоидизъм, разработени след операция на щитовидната жлеза, както и условия, провокирани от терапия с приложение препарати от радиоактивен йод.

Препоръчително е също така да се предпише лекарството:

  • при хипотиреоидизъм (както при вродени и в случаите, когато патологията е последица от лезии хипоталамо-хипофизна система);
  • със затлъстяване и / или кретенизъм, които са придружени от прояви хипотиреоидизъм;
  • при церебрално-хипофизисни заболявания;
  • като профилактика за повтарящ се нодуларен гънък след резекция SHCHZH (ако неговата функция не е променена);
  • за лечение дифузен еутироиден гущер (L-тироксин се използва като самостоятелно средство);
  • за лечение еутироидна хиперплазия на щитовидната жлеза, както и Болест на Грейвс след като получи компенсация за интоксикация тиреоидни хормони с помощта на тиреостатици фондове (като част от комплексната терапия);
  • при Болест на Грейвс и Болест на Хашимото (при комплексно лечение);
  • за лечението на пациенти с хормон-зависими диференцирани злокачествени неоплазми в щитовидната жлеза (в това число с папили или фоликуларен карцином);
  • за потискащо лечение и ХЗТ при пациенти с злокачествени неоплазми в щитовидната жлеза (включително след операция за щитовидната жлеза); като диагностичен инструмент за тестване потискане на тироидната жлеза.

В допълнение, тироксинът често се използва в културизма като средство за отслабване.

Противопоказания

L-тироксин е противопоказан, когато:

  • свръхчувствителност към лекарството;
  • остър инфаркт на миокарда;
  • остри възпалителни поражения на сърдечния мускул;
  • нетретирани тиреотоксикоза;
  • нетретирани gipokortitsizm;
  • наследствен галактоземия, дефицит на лактаза, синдром на нарушена чревна абсорбция.

Трябва да се подхожда с повишено внимание при пациенти с заболявания на сърцето и кръвоносните съдове (включително включително CHD, инфаркт на миокарда в анамнезата, ангина пекторис, атеросклероза, аритмия, артериална хипертония), който съществува дълго време в тежка форма хипотиреоидизъм, захарен диабет.

Наличието на някое от горепосочените заболявания в пациента е предпоставка за промяна на дозата.

Странични ефекти на L-тироксин

Правилното използване на лекарството под контрола на лекар не е придружено от странични ефекти. При лица със свръхчувствителност лечението с левотироксин може да бъде придружено от алергични реакции.

Другите нежелани реакции обикновено се дължат на предозиране на L-тироксин. Много рядко, те могат да се задействат, като лекарството се приема с грешна доза, както и с твърде бързо увеличаване на дозата (особено в началните етапи на лечение).

Страничните ефекти на L-тироксин най-често се изразяват като:

  • чувствата тревожа, треперене, главоболие, безсъние, псевдотуморите на мозъка;
  • аритмия (включително предсърдни), тахикардия, ангина пекторис, сърце, удара;
  • повръщане и диария;
  • обриви по кожата, сърбеж на кожата, ангиоедем;
  • патологии на менструалния цикъл;
  • хиперхидроза, хипертермия, усещане за топлина, намаляване на телесното тегло, повишена слабост, мускулни крампи.

Появата на горните симптоми е причина за намаляване на дозата L-тироксин или спиране на лечението с лекарството в продължение на няколко дни.

Случаи на внезапна смърт на заден план сърдечни заболявания при пациенти, които са използвали левотироксин в повишени дози за дълго време.

След изчезването на нежеланите реакции, терапията продължава, внимателно избирайки оптималната доза. В случай, алергични реакции (бронхоспазъм, уртикария, оток на ларинкса и - в някои случаи - анафилактичен шок) лекарството е спряно.

L-тироксин: инструкции за употреба

Дневната доза на лекарството се определя индивидуално, в зависимост от показанията. Таблетките се приемат на празен стомах с малко количество течност (не течна), поне половин час преди хранене.

Пациентите на възраст под 55 години със здраво сърце и кръвоносни съдове по време на заместващата терапия са показали приема на лекарството в доза от 1,6 до 1,8 μg / kg. Лица, които имат такива или тези, които са диагностицирани сърдечни заболявания / кръвоносни съдове, както и при пациенти на възраст над 55 години, дозата се намалява до 0,9 μg / kg.

Лицата, чийто индекс на телесна маса превишава стойността от 30 кг / кв. М, се изчислява, като се ръководи от "идеално тегло".

В началните етапи на лечението хипотиреоидизъм Режимът на дозиране за различните групи пациенти е както следва:

  • 75-100 мкг / ден / 100-150 мкг / ден. - съответно за жени и мъже, при условие че сърцето и съдовата им система функционират нормално.
  • 25 мкг / ден. - Лица над 55 години, както и лица с диагноза сърдечно-съдови заболявания. Два месеца по-късно дозата се повишава до 50 mcg. Коригирайте дозата, увеличавайки я с 25 мкг на всеки 2 месеца, докато се нормализира тиротропинв кръвта. В случай на поява или влошаване на симптомите от сърцето или съдовете, е необходима промяна в режима на лечениесърдечна / васкуларна аблация.

В съответствие с инструкциите за употреба на натриев левотироксин, пациенти с вродени хипотиреоидизъм дозата трябва да се изчислява според възрастта.

За деца от раждането до шест месеца в дневна доза в диапазон между 25 и 50 микрограма, което съответства на 10-15 г / кг / ден. когато се преизчислява към телесното тегло. Деца от шест месеца до една година назначават 50-75 мг / ден, деца от една година на пет години. - 75 до 100 мг / ден за деца над 6 години. - 100 до 150 мг / ден, юноши над 12 години - от 100 до 200 ug / ден.

Инструкциите за L-тироксин показват, че кърмачета и деца на възраст под 36 месеца трябва да получат единична доза, половин час преди първото хранене. Непосредствено преди приемането на L-тироксиновата таблетка, тя се поставя във вода и се разтваря, докато се образува фина суспензия.

при хипотиреоидизъм Ел-тироксин обикновено се приема през целия живот. при тиреотоксикоза след като бъде постигнато еутироиден статус, натриев левотироксин се прилага в комбинация с антитироидни лекарства. Продължителността на лечението във всеки отделен случай се определя от лекаря.

Схемата на приемане на L-тироксин за отслабване

За да се загубят излишните килограми, лекарството започва да приема 50 μg / ден, разделяйки посочената доза на 2 разделени дози (и двете трябва да бъдат през първата половина на деня).

Терапията е допълнена с приложение бета-блокери, дозата от която се регулира в зависимост от скоростта на импулса.

В бъдеще дозата на левотироксин постепенно се повишава до 150-300 мкг / ден, като се раздели на 3 дози до 18:00 часа. Успоредно с това увеличаване на дневната доза Р-адренергичен блокер. Изберете го препоръчваме поотделно, така че сърдечната честота в покой не надвишава 70 удара в минута, но в същото време е по-голяма от 60 удара в минута.

Появата на изразени странични ефекти е предпоставка за намаляване на дозата на лекарството.

Продължителността на курса е от 4 до 7 седмици. Спрете приемането на лекарството гладко, като намалявате дозата на всеки 14 дни до пълно оттегляне.

Ако се появи фона на приложението диария, курсът се допълва от назначаването лоперамид, които приемат 1 или 2 капсули на ден.

Между курса на приемане на левотироксин трябва да се поддържат интервали от поне 3-4 седмици.

свръх доза

Симптомите на предозиране са:

  • сърцебиене и пулс;
  • повишено безпокойство;
  • усещане за топлина;
  • хипертермия;
  • хиперхидроза (повишено изпотяване);
  • безсъние;
  • аритмия;
  • по-чести припадъци ангина пекторис;
  • загуба на тегло;
  • тревожност;
  • треперене;
  • диария;
  • повръщане;
  • мускулна слабост и конвулсии;
  • псевдомозъчен мозък;
  • неизправности на менструалния цикъл.

Лечението включва изтеглянето на L-тироксин и провеждането на последващи прегледи.

С развитието на тежки тахикардия За да се намали неговата тежест, пациентът се предписва β-блокери. Поради факта, че функцията на щитовидната жлеза е напълно потиснато, използвайте този случай тиреостатични лекарства не е подходящо.

При приемането на левотироксин в екстремни дози (при опит за самоубийство), ефективен плазмафереза.

взаимодействие

Употребата на левотироксин намалява ефективността антидиабетни лекарства. В началото на лечението с лекарството, а също и всеки път след промяна на дозата, той трябва да бъде по-често наблюдаван нивото на кръвната глюкоза.

Левотироксин потенцира ефектите антикоагуланти (по-специално кумариновата серия), като по този начин се увеличава церебрален хеморагичен риск (гръбначен или главен), както и стомашно-чревния тракт,чревно кървене (особено при възрастните хора).

По този начин, ако е необходимо да се приемат тези лекарства в комбинация, се препоръчва редовно да се изследва коагулацията на кръвта и, ако е подходящо, да се намали дозата антикоагуланти.

Ефектът на левотироксин може да бъде нарушен, когато се приема едновременно с протеазни инхибитори. В тази връзка концентрацията на тиреоидни хормони трябва постоянно да се наблюдава. В някои ситуации може да се наложи да се преразгледа дозата L-тироксин.

kolestiramin и колестипол забавянето на абсорбцията на левотироксин, следователно L-тироксин трябва да се приема не по-малко от 4-5 часа преди приемането на тези лекарства.

Препаратите, съдържащи алуминий, калциев карбонат или желязо, могат да намалят ефекта на левотироксина, така че L-тироксин трябва да се приема най-малко 2 часа преди приема.

Абсорбцията на левотироксин намалява, когато се приема в комбинация с лантанов карбонат или севеламер, следователно, трябва да се вземе един час преди или три часа след прилагането на споменатите продукти.

В случай на приемане на лекарства в комбинация в началния и крайния стадий на едновременното им приложение, е необходимо да се контролира нивото на хормоните на щитовидната жлеза. Може да се наложи да промените дозата на левотироксин.

Ефективността на агента се намалява чрез едновременно приемане с тирозин киназни инхибитори, във връзка с които е необходимо да се контролира промените в функцията на щитовидната жлеза в началния и крайния етап на едновременното приложение на тези лекарства.

Proguanil / chloroquine и сертралин намали ефективността на лекарството и провокира увеличение плазмени концентрации на тиротропин.

Лекарствени индуцирани ензими (напр. карбамазепин или барбитурати) може да увеличи Clupec на левотироксин.

Жените получават хормонални контрацептиви, в която има естрогенния компонент, както и при жени в постменопаузална възраст хормонозаместителни лекарства, може да изисква повишаване на дозата на левотироксин.

Тироксин и L-тироксин

фуроземид в повишена доза, салицилати, клофибрат и редица други вещества допринасят за изместването на левотироксина от плазмените протеини, което на свой ред предизвиква увеличение на фракцията на fT4 (свободен тироксин).

Продукти, съдържащи йод, GCS амиодарон, пропилтиоурацил, симпатолитик инхибира периферната трансформация на тироксина в трийодтиронин. Поради високата концентрация на йод амиодарон може да причини на пациента развитие на хипо- и хипертиреоидни състояния.

С изключителна предпазливост амиодарон в комбинация с L-тироксин за лечение на пациенти с нодуларен гущер неуточнена етиология.

фенитоин насърчава изместването на левотироксина от кръвни плазмени протеини. Като следствие - пациентът повишава нивото на фракциите Свободен тироксин и свободен трийодотиронин.

Освен това, фенитоин стимулира метаболитните трансформации на левотироксин в черния дроб, поради което пациентите, приемащи левотироксин в комбинация с фенитоин, се препоръчва непрекъснато наблюдение на концентрацията. хормони щитовидна жлеза.

Условия за продажба

Условия за съхранение

Съхранявайте на сухо, защитено от светлина място, недостъпно за деца. Оптималната температура на съхранение е до 25 градуса по Целзий.

Дата на изтичане на срока

Лекарството е подходящо за употреба до 3 години след датата на освобождаване.

Специални инструкции

Какво е това? натриев левотироксин? Wikipedia показва, че споменатият агент е натриева сол на L-тироксин, който след частична биотрансформация в бъбреците и черния дроб оказва влияние върху метаболизма и растежа и развитието на тъканите.

Грубата формула на веществото - C15H11I4NO4.

На свой ред тироксин Това е йодирано аминокиселинно производно на тирозин, основният хормон на щитовидната жлеза.

Като биологично неактивен, хормон тироксин под влиянието на специален ензим се превръща в по-активна форма - трийодтиронин, това е по същество прохормон.

Основните функции на хормона на щитовидната жлеза са:

  • стимулиране на растежа и диференциацията на тъканите, както и увеличаване на тяхното потребление на кислород;
  • повишаване на системното кръвно налягане, както и силата и честотата на контракциите сърдечния мускул;
  • повишаване нивото на събуждане;
  • стимулиране на умствена дейност, двигателна и умствена дейност;
  • стимулиране на нивото на основния метаболизъм;
  • повишаване нивото на кръвна глюкоза;
  • подсилване глюконеогенезата в черния дроб;
  • инхибиране на производството гликоген в скелетната мускулатура и черния дроб;
  • увеличаване на поглъщането и използването на глюкоза от клетките;
  • стимулиране на дейността на големите от гликолови ензими;
  • подсилване липолиза;
  • инхибиране на процесите на образуване на мазнини и съхранение;
  • повишена чувствителност на тъканите към катехоламини;
  • подсилване еритропоеза в костния мозък;
  • - понижена тубуларна реабсорбция на вода и хидрофилност на тъканите.

използването на хормони щитовидна жлеза в малки дози провокира анаболен ефект, във високи дози има мощен катаболитен ефект върху протеиновия метаболизъм. В медицината тироксин се използва за лечение хипотиреоидни състояния.

Симптомите на тиреоиден дефицит следното:

  • слабост, умора;
  • нарушена концентрация на внимание;
  • необяснимо увеличаване на теглото;
  • алопеция;
  • суха кожа;
  • депресия;
  • повишено ниво холестерол;
  • неизправности на менструалния цикъл;
  • запек.

За да изберете правилно дозата на лекарството, пациентите с увреждане функция на щитовидната жлеза трябва да бъдат прегледани от лекар и кръвни изследвания, чиито основни показатели са индикатори на концентрацията:

  • тиротропин;
  • безплатно трийодтиронин;
  • безплатно тироксин;
  • антитела срещу тиреоглобулин;
  • от микрозомалните антитела(антитела срещу тироидна пероксидаза).

Норма на тироксин при мъже - от 59 до 135 nmol / l, нормата на хормона при жените - от 71 до 142 nmol / l.

Свободен трийодотиронин ft3 и свободен тироксин ft4 - какво е това? Свободният триодотиронин е хормон, който стимулира обмяната и оползотворяването на кислорода от тъканите. Свободен тироксин стимулира протеинов синтез.

Намаляването на общия тироксин Т4 по правило се наблюдава след операция за отстраняване на рака на щитовидната жлеза, терапия с радиоактивни йод, лечение щитовидната хиперфункция, както и на фона на развитието автоимунен тироидит.

Нормата на свободен тироксин t4 при жени и мъже - 9.0-19.1 pmol / l, свободен трийодтиронин - 2.6-5.7 pmol / l. Ако свободният тироксин Т4 се понижи, говорете за неуспеха на функцията на щитовидната жлеза, т.е. хипотиреоидизъм.

Ако се отдели тироксин t4, и индексът на концентрацията тиротропин е в рамките на нормалния диапазон, има вероятност кръвният тест да се извърши неправилно.

аналози

Структурните аналози на L-тироксин са L-тироксин Berlin-Chemie (по-специално, L-тироксин 50 Berlin-Chemie и L-тироксин 100 Berlin-Chemie), L-тироксин, произвеждан от фармацевтичните компании АД "Акрихин" и "Фармак", Bagotiroks, левотироксин, eutiroks.

Какво е по-добре: Eutiroks или L-thyroxine?

Наркотиците са общи, т.е. те имат едни и същи показания за употреба, един и същи спектър от противопоказания и са дозирани по същия начин.

разлика eutiroksa и L-тироксин се крие във факта, че в състава eutiroksa натриев левотироксин присъства в леко различни концентрации, отколкото в състава на L-тироксин.

Комбинация с алкохол

Единичният прием на малка доза алкохол не е твърде силна, като правило, не предизвиква никакви негативни последици за организма, така че инструкциите към лекарството не категорично забраняват такава комбинация.

Това обаче е приемливо само за пациенти със здрави сърца и кръвоносни съдове.

Пиенето на алкохол на фона на лечението с L-тироксин често предизвиква редица нежелани реакции от централната нервна система и черния дроб, което от своя страна може да повлияе на ефективността на лечението.

L-тироксин за отслабване

По своята ефективност тироксин значително надвишава повечето средства за изгаряне на мазнини (включително фармакологични агенти). Според инструкциите тя ускорява обмяната на веществата, повишава потреблението на калории, подобрява производството на топлина, стимулира централната нервна система, потиска апетита, намалява нуждата от сън и подобрява физическите резултати.

В тази връзка има много положителни отзиви относно употребата на натриев левотироксин за отслабване. Обаче тези, които искат да отслабнат, трябва да помнят, че лекарството се увеличава честотата на контракциите на сърдечния мускул, причинява чувство на тревожност и възбуда, като по този начин оказва отрицателно въздействие върху сърцето.

За да се предотврати развитието на нежелани реакции, опитните бодибилдъри препоръчват употребата на елтироксин за отслабване в комбинация с антагонисти (блокери) р-адренергичните рецептори. Това ви позволява да нормализирате сърдечната честота и да намалите тежестта на някои други странични ефекти, които съпътстват тироксина.

Предимствата на L-тироксин за загуба на тегло са висока ефективност и наличност на това лекарство, недостатък е голям брой странични ефекти. Въпреки факта, че много от тях могат да бъдат елиминирани или дори да бъдат предотвратени, преди да използвате лекарството, за да загубите излишните килограми, препоръчваме да се консултирате със специалист.

Приложение по време на бременност

Лечението с тиреоидни хормони трябва да се извършва последователно, особено по време на бременност и лактация. Въпреки факта, че L-тироксин по време на бременност се използва достатъчно широко, няма точни данни за неговата безопасност за развиващия се плод.

Количеството на хормоните на щитовидната жлеза, които проникват в майчиното мляко (дори ако терапията се извършва с високи дози от лекарството), не е достатъчно, за да провокира бебето в детска възраст потискане на секрецията на тиротропина или развитие тиреотоксикоза.

Отзиви за L-тироксин

Прегледите на L-тироксин са предимно положителни. Лекарството нормализира баланса на хормоните в тялото, което от своя страна има благоприятен ефект върху цялостното благосъстояние.

Въпреки това, в общата маса на добрите отговори от Ел-тироксин има също отрицателни, които са свързани предимно със страничните ефекти на лекарството.

Преглед на натриевия левотироксин за отслабване показват, че лекарството, въпреки че той предизвиква редица странични ефекти, но теглото помага коригира (особено ако неговото приемане допълни диета с ниско съдържание на въглехидрати).

В този случай е важно да запомните, че можете да приемате лекарството само по лекарско предписание и само с намалена функция на щитовидната жлеза. Излишното тегло често е един от признаците, че тялото е счупено, така че намаляването на мастните отлагания е един вид страничен ефект от терапията.

За хората, които имат нормално функциониране на тялото, приемането на левотироксин може да бъде опасно.

Цена на L-тироксин

Цената на L-тироксин зависи от това, какво произвежда лекарството, от дозировката на активното вещество и броя на таблетките в опаковката.

Купете тироксин за отслабване може да бъде от 62 руски рубли на опаковка номер 50 с таблетки 25 мкг (фармацевтична компания "Фармак").

Цената на натриев левотироксин, произведена от компанията Berlin-Chemie - от 95 рубли. Цена El Tiroxin-ACRI - от 110 рубли.

Може Би Обичате Про Хормони